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この宝石の形をした青い錠剤は、文化的な意味合いが強すぎて、文学作品、ビジネスギフト、学術教育、患者の治療、さらには歌にも広く使用されています。

宝石の形をした青い錠剤

1998年3月、アメリカ食品医薬品局の承認を得て、ファイザー社は新薬を上市しました。その正式名称はクエン酸シルデナフィル錠、別名シルデナフィル、通称「バイアグラ」です。

この宝石の形をした青色の錠剤バイアグラ100mgは、発売から

1週間で15,000 枚の処方箋が発行され、

7週目までに毎日270,000枚の処方箋が発行され、

世界の医学の歴史に奇跡をもたらしました。

最初の9か月だけで、7億8,800万ドルの売上がありました。

1985年、ファイザーのブリティッシュサンドイッチ支店の2人の化学者、サイモンキャンベルとデイブロバートは、

ホスホジエステラーゼ(PDE)の活性を阻害することでcGMPのレベルを上昇させ、細胞内カルシウムイオン濃度を低下させることができる新しい降圧薬と狭心症薬を見つけたいと考えました。

血管平滑筋を弛緩させ、血圧を下げます。

化学者のニック・テレットは、PDEの活性を阻害できる分子の探索を開始する任務を負っていました。

しかし、PDEの活性が阻害されているかどうかを判断するには、信頼できるアッセイが必要です。

その後、生物学者のFrank Burslemは、マウスとウサギの血小板からPDEを分離し、酵素阻害の信頼できるアッセイを確立しました。

そのため、研究チームは、当時数少ないホスホジエステラーゼ阻害剤の1つであったザフィルルカストの研究を開始しました。

3年以内に、研究チームは1600の化合物を合成しました。

1989年に、彼らはコードネームUK-92,480の低分子化合物を取得しました。

すべての化合物の中で、その選択性は最高ではありませんでしたが、その網羅性は最高でした。このUK-92、480を過小評価しないでください。これは、今有名な「バイアグラ」です。